本报讯 近日,《自然-评论化学》(Na-ture Reviews Chemistry)以“Another side of side chains”为题,专文评述了王锐院士和许兆青教授课题组在多肽分子骨架非对称装订领域的最新研究成果(Site-Selective Polyflu-oroaryl Modification and Unsymmetric Stapling of Unprotected Peptides.J. Am. Chem. Soc.2024,146,6675),并给予高度肯定。该研究建立了一种通过全氟芳烃非对称订接无保护多肽中丝氨酸和半胱氨酸残基的方法,可在订接片段上设置额外的修饰“手柄”,并由此引入一系列有用的药效团,实现订接肽的外环修饰。实验结果表明,此订接新策略可显著改善多肽的酶解稳定性和细胞膜穿透活性。
近期,课题组应美国化学会杂志邀请,撰写了题为“Photoinduced C(sp3)-H Function-alization of Glycine Derivatives: Preparation of Unnatural α-Amino Acids and Late-Stage Modification of Peptides”的专题综述,并选为封面论文。文章系统总结了课题组在非天然氨基酸合成和多肽定点功能化修饰领域的特色研究成果。 (基础医学院)