中国农业大学 - 《中国农大校报》
科技前沿
《化学通讯》发表张振华团队研究成果
中国农业大学理学院张振华副教授等人在英国皇家化学会杂志《化学通讯》上刊载的研究成果,首次实现了过渡金属钯催化的叠氮与异腈的交叉偶联反应,高效合成各种不同取代的胍类化合物,对于相关创新药物和农药的研发具有重要意义。
本报讯 日前,英国 皇家化学会杂志《化学通 讯》以封面文章的形式刊 载了我校理学院张振华副 教授等人的研究成果。该 研究首次实现了过渡金属 钯催化的叠氮与异腈的交 叉偶联反应,通过该反应 可以高效的合成各种不同 取代的胍类化合物。胍基 易于形成氢键,能够选择 性的与蛋白质发生作用, 是一类非常重要的活性基 团。胍类化合物存在于谷 物幼芽、稻壳、豆类、贝类 等生物体中,已分离鉴定 的天然胍类化合物大多具 有特定的生物活性;基于 胍类化合物,人们已发展 有降血压、降血糖药物和 杀菌剂农药等。
近年来,针对特定蛋 白质靶点的小分子化合物 高通量活性筛选,已经成 为研究蛋白质间相互作用 和针对全新靶点研发创新 药物和创新农药的重要手 段。小分子化合物高通量 筛选的前提是能够高效合 成系列具有潜在活性的小 分子化合物。
本研究将过渡金属氮 宾与“doner/accepter”的偶 联反应作为合成含氮化合 物的新途径,首次实现了 从简单的具有不同取代基 的叠氮、异氰和胺出发,在 过渡金属钯催化的温和条 件下“一锅法”高效合成系 列不同取代的胍类化合 物。该研究对于相关创新 药物和农药的研发具有重 要意义。
《化学通讯》( Chemical Communications)报道原创 性研究成果,在国际化学 界具有重要影响力。一年 级博士生张震为本文第 一作者,张振华副教授为 论文的通讯作者,中国农 业大学为本文的唯一通 讯单位。 (理学院)